Gallium membantu menyelundupkan muatan antibiotik ke dalam sel bakteri | Riset

Gallium membantu menyelundupkan muatan antibiotik ke dalam sel bakteri |  Riset post thumbnail image

Permainan besar Paito Warna SGP 2020 – 2021.

Para ilmuwan di AS telah mengembangkan senyawa yang memanfaatkan kebutuhan bakteri akan zat besi untuk mengelabui mereka agar mengangkut agen antibiotik ke dalam sel mereka melalui penyerapan zat besi dan jalur metabolisme. Galbofloxacin mengandung galium, yang ‘terlihat seperti besi tetapi tidak dapat digunakan oleh bakteri,’ kata mahasiswa PhD Apurva Pandey, yang memimpin penelitian dalam kelompok Eszter Boros di Universitas Stony Brook. ‘Kami pada dasarnya memiliki terapi kombinasi, pendekatan ganda dengan menghadirkan galium dan antibiotik [meaning] kita bisa mengikuti dua mekanisme sekaligus,’ jelas Boros.

Gambar yang menunjukkan galbofloxacin

Resistensi antibiotik terus menjadi tantangan utama dalam pengaturan perawatan kesehatan. Para ahli menyarankan bahwa kematian tahunan akibat infeksi bakteri dapat meningkat menjadi 10 juta pada tahun 2050. Munculnya strain bakteri seperti resisten methicillin Stafilokokus aureus, menunjukkan perlunya pendekatan baru untuk mengatasi infeksi ini.

Dalam penelitian sebelumnya, Pandey, Boros dan rekan mereka membangun konjugat yang terdiri dari tiga bagian – siderofor yang berkoordinasi dengan galium, penghubung -alanin yang tidak dapat dibelah, dan antibiotik ciprofloxacin.2 Produk alami albomisin berfungsi sebagai inspirasi untuk konjugat. Diproduksi oleh Streptomyces bakteri, albomisin adalah sideromycin (siderofor yang melekat pada antibiotik) dan menunjukkan potensi yang baik terhadap berbagai bakteri. Namun, konjugat awal tim tidak lebih baik daripada ciprofloxacin sendiri.

Sekarang, dengan memperkenalkan penaut serin yang dapat dibelah secara enzimatik selain -alanin, tim telah membuat senyawa yang lebih baik dalam melepaskan muatan antibiotiknya. Galbofloxacin menunjukkan aktivitas melawan S. aureus urutan besarnya lebih tinggi dari ciprofloxacin dan lebih kuat daripada versi senyawa yang bebas logam.

Skema yang menunjukkan jalur internalisasi transportasi yang diusulkan

Termasuk siderophore berarti tim dapat menukar galium nonradioaktif dengan isotop radioaktif galium-67. Pandey mengatakan bahwa ‘memiliki satu konjugasi untuk kedua gambar dan mengobati infeksi bakteri adalah sesuatu, seperti yang saat ini digunakan [to diagnose] sangat invasif.’ Gallium-67 memungkinkan tim untuk melacak penyerapannya secara in vitro dan menunjukkan bahwa ia terakumulasi secara selektif di tempat infeksi. ‘Kami tidak mendekati ini dari latar belakang mikrobiologi, jadi kami menggunakan alat pencitraan dan penelusuran untuk lebih memahami cara kerja penyerapan,’ tambah Boros.

‘Triple whammy dari akumulasi bakteri, efek toksik dalam sel, dan pencitraan infeksi, adalah berita buruk bagi patogen dan kemajuan yang sangat dibutuhkan dalam desain antibiotik,’ jelas Anne Duhme-Klair, ahli konjugat siderophore-antimikroba di Universitas dari York, Inggris. ‘Di masa depan akan menarik untuk menyelidiki bagaimana penggabungan galium mempengaruhi perkembangan resistensi bakteri.’

Related Post